Dado que la mayoría de los esteroides aromatizan en mayor o menor medida, es decir, parte de su principio activo se convierte en estrógenos, los culturistas masculinos pueden experimentar un aumento significativo de los niveles de estrógenos. Esto puede provocar el crecimiento de las glándulas mamarias (ginecomastia) y un aumento de la cantidad de grasa. Un primer signo de una posible ginecomastia es un ligero dolor al tocarse los pezones.
 El citrato de tamoxifeno, un antiestrógeno, contrarresta este efecto bloqueando los receptores de estrógenos del tejido corporal afectado, impidiendo así la conexión entre los estrógenos y los receptores. Es importante tener en cuenta que el citrato de tamoxifeno no impide la aromatización, sino que es exclusivamente un antagonista de los estrógenos. Esta propiedad tiene la desventaja de que puede producirse un efecto rebote tras el destete, es decir, que los receptores de estrógenos liberados de repente pueden absorber los estrógenos acumulados en la sangre.
 También es importante saber que el citrato de tamoxifeno tiene un efecto específico en los tejidos, es decir, es más fuerte en algunos tejidos que en otros. Por ejemplo, tiene un efecto muy fuerte en el tejido de la glándula mamaria, pero un efecto muy débil en el tejido graso. Por este motivo, el citrato de tamoxifeno es excelente para combatir la ginecomastia, pero apenas puede hacer nada contra el almacenamiento habitual de agua y grasa en el tejido.
 Para prevenir la ginecomastia y el almacenamiento de agua y grasa, se pueden utilizar inhibidores de la aromatasa como anastrozol (Arimidex) o exemestano (Aromasin) para evitar la formación de estrógeno desde cero.
 Sin embargo, esto no siempre es deseable, especialmente cuando el atleta está principalmente preocupado por el desarrollo muscular, ya que los estrógenos tienen un efecto anabólico y la inhibición de la formación de estrógenos inhibe un componente anabólico importante en el desarrollo muscular.